On pense que le modafinil agit dans le cerveau en augmentant les niveaux des neurotransmetteurs dopamine et acГ©tylcholine, tout en diminuant simultanГ©ment la libГ©ration du neurotransmetteur inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le modafinil sous forme de pilule se prГ©sente sous la forme d'un comprimГ© blanc ou blanc cassГ©, sphГ©rique ou oblong. Certaines personnes peuvent ressentir leurs effets plus rapidement. Dans le cerveau, il stimule le systГЁme dopaminergique, qui aide Г rГ©guler l'Г©veil et peut amГ©liorer la vigilance.
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Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil agit comme un modulateur allostГ©rique positif au niveau du rГ©cepteur GABAA et comme un antagoniste trГЁs faible des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1. Le modafinil a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois par Michel Jouvet et Albert Lafon en 1972. Le modafinil est un agoniste partiel des rГ©cepteurs GABAA Г action inverse. Ce mГ©dicament a des effets sur les rГ©cepteurs de la dopamine qui peuvent entraГ®ner une synthГЁse accrue du neurotransmetteur.